Oméprazole sodique pour injection

Mélange d'API

Remplissage

Stérilisation des flacons

 

La poudre lyophilisée d'oméprazole sodique pour injection contient de l'oméprazole sodique et son nom chimique est 5-méthoxy-2-[[(4-méthoxy-3, 5-diméthyl{{ 5}}pyridinyl) méthyl] sulfinyl]-1H-benzimidazole hydraté, et la structure chimique est :

Formule moléculaire :est C17H18NaN3O3S·H2O,

Poids moléculaire :385.41.

La poudre lyophilisée d'oméprazole sodique pour injection est une masse ou une poudre libre blanche ou presque blanche.

L'oméprazole sodique pour injection, un mélange racémique de deux énantiomères actifs, réduit la sécrétion d'acide gastrique grâce à un mécanisme d'action hautement ciblé. C'est un inhibiteur spécifique de la pompe acide dans la cellule pariétale. Il agit rapidement et permet un contrôle grâce à l'inhibition réversible de la sécrétion d'acide gastrique avec une administration une fois par jour.

L'oméprazole intraveineux produit une inhibition dose-dépendante de la sécrétion d'acide gastrique chez l'homme. Afin d'obtenir immédiatement une réduction de l'acidité intragastrique similaire à celle obtenue après une administration répétée de 20 mg par voie orale, une première dose de 40 mg par voie intraveineuse est recommandée. Il en résulte une diminution immédiate de l'acidité intragastrique et une diminution moyenne sur 24 heures d'environ 90 %.

L'inhibition de la sécrétion acide est liée à l'aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (ASC) de l'oméprazole et non à la concentration plasmatique réelle à un moment donné.

Aucune tachyphylaxie n'a été observée pendant le traitement par l'oméprazole.
 

Distribution

Le volume apparent de distribution chez les sujets sains est d'environ 0,3 L/kg et une valeur similaire est également observée chez les patients présentant une insuffisance rénale. Chez les patients âgés et chez les patients insuffisants hépatiques, le volume de distribution est légèrement diminué. La liaison de l'oméprazole aux protéines plasmatiques est d'environ 95 %.

Métabolisme et excrétion

La demi-vie moyenne de la phase terminale de la courbe concentration plasmatique-temps après l'administration IV d'oméprazole est d'environ 40 minutes. La clairance plasmatique totale est de 0,3 à 0,6 L/min. Il n'y a aucun changement dans la demi-vie pendant le traitement.

L'oméprazole est entièrement métabolisé par le système du cytochrome P450 (CYP), principalement dans le foie. La majeure partie de son métabolisme dépend de l'isoforme spécifique polymorphe CYP2C19 (S-méphénytoïne hydroxylase), responsable de la formation d'hydroxyoméprazole, le principal métabolite plasmatique. Conformément à cela, en raison de l’inhibition compétitive, il existe un potentiel d’interactions métaboliques médicamenteuses entre l’oméprazole et d’autres substrats du CYP2C19.

Aucun métabolite n’a d’effet sur la sécrétion d’acide gastrique. Près de 80 % d’une dose administrée par voie intraveineuse est excrétée sous forme de métabolites dans l’urine, le reste se retrouvant dans les selles, provenant principalement de la sécrétion biliaire.

L'élimination de l'oméprazole reste inchangée chez les patients présentant une insuffisance rénale. La demi-vie d'élimination est augmentée chez les patients présentant une insuffisance hépatique, mais l'oméprazole n'a montré aucune accumulation avec une administration une fois par jour.

Indications :

L'oméprazole sodique pour injection est un substitut indiqué principalement pour le traitement du syndrome de Zollinger-Ellison, et peut également être utilisé pour le traitement de l'ulcère gastrique, de l'ulcère duodénal et de l'œsophagite par reflux lorsque les médicaments oraux sont inappropriés.

Perfusion IV : dissoudre le contenu dans 100 ml de chlorure de sodium à 0,9 % ou 100 ml de glucose à 5 % injectable, la durée du processus d'injection doit durer de 20 minutes à 30 minutes ou dépasser la durée.

Lorsque les médicaments oraux dans le traitement de l'ulcère gastrique, de l'ulcère duodénal et de l'œsophagite par reflux sont inappropriés, 40 mg d'oméprazole sodique par jour sont recommandés.

Syndrome de Zollinger-Ellison la dose initiale recommandée d'oméprazole sodique pour injection administrée par voie intraveineuse 40 mg par jour. Des doses quotidiennes plus élevées peuvent être nécessaires et la dose doit être ajustée individuellement. Lorsque les doses dépassent 60 mg par jour, la dose doit être divisée et administrée deux fois par jour.

L'oméprazole sodique pour injection est bien toléré et les effets indésirables ont généralement été légers et réversibles. Les événements suivants ont été rapportés lors d'essais cliniques ou lors d'utilisations de routine. mais dans de nombreux cas, un lien avec le traitement par l'oméprazole n'a pas été établi

Les définitions de fréquences suivantes sont utilisées :

Commun Supérieur ou égal à 1/100

Peu fréquent Supérieur ou égal à 1/1,000 et<1/100

Rare<1/1,000

Commun

Système nerveux central et périphérique : Maux de tête

Diarrhée gastro-intestinale, constipation, douleurs abdominales, nausées/vomissements et flatulences

Rare

Système nerveux central et périphérique :

Étourdissements, paresthésies, somnolence, insomnie et vertiges

Hépatique : augmentation des enzymes hépatiques

Peau : éruption cutanée, dermatite et/ou prurit. Urticaire

Autre : Malaise

Rare

Système nerveux central et périphérique : confusion mentale, agitation, agressivité, dépression et halluncinations réversibles, principalement chez les patients gravement malades.

Endocrinien : Gynécomastie

Gastro-intestinal : bouche sèche, stomatite et candidose gastro-intestinale

Hématologique: Leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose et pancytopénie

Hépatique: Encéphalopathie chez les patients présentant une maladie hépatique grave préexistante ; hépatite avec ou sans jaunisse, insuffisance hépatique

Musculo-squelettique : Arthralgie, faiblesse musculaire et myalgie

Peau: Photosensibilité, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (NET), alopécie

Autre : réactions d'hypersensibilité, par exemple. angio-œdème, fièvre, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique.

Transpiration accrue, œdème périphérique, vision floue, troubles du goût et hyponatrémie.

Une déficience visuelle irréversible a été rapportée dans des cas isolés de patients gravement malades ayant reçu une injection intraveineuse d'oméprazole, en particulier à des doses élevées.

Contre-indication :hypersensibilité connue à l'oméprazole.

Avertissement et précautions :En présence de tout symptôme alarmant (par exemple perte de poids involontaire significative, vomissements récurrents, dysphagie, hématémèse ou méléna) et lorsqu'un ulcère gastrique est suspecté ou présent, la possibilité d'une tumeur maligne doit être exclue car le traitement peut atténuer les symptômes et retarder le diagnostic.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Les résultats des études animales n'indiquent aucun effet indésirable de l'oméprazole sur la grossesse ou sur la santé du fœtus/du nouveau-né. L'oméprazole n'est généralement pas utilisé de manière conseillée pendant la grossesse et les infirmières.

L'oméprazole est excrété dans le lait maternel mais n'est pas susceptible d'influencer l'enfant lorsque des doses thérapeutiques sont utilisées.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Il est peu probable que l'oméprazole affecte l'aptitude à conduire un véhicule ou à utiliser des machines.

Enfants:Il n'y a aucune expérience avec l'omépérazole chez les enfants.

Âgé:Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les personnes âgées.

Interactions médicamenteuses

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